Без боли и зависимости

Специалисты Петербургского института ядерной физики им. Б. П. Константинова, входящего в состав НИЦ «Курчатовский институт», разработали принципиально новый анальгетик, действие которого аналогично морфину, но препарат не вызывает привыкания и не имеет побочных эффектов. Сейчас ученые готовятся к доклинической стадии испытаний лекарственного средства. В случае успеха медики получат препарат, который можно будет вводить в организм пациента в форме капель в нос, откуда через слизистую вдоль нервных волокон они будут попадать в мозг и купировать боль, пишут «Известия».

Анальгезирующее действие медикамента основано на эффекте, который оказывает на организм нейропептид энкефалин. О том, что это вещество способно снимать боль, специалистам известно давно. Но на практике применить его не получалось: в мозге нейропептид распадался под воздействием ферментов. Ученым удалось сделать энкефалин более устойчивым с помощью аминокислоты бета-аланина. Это позволило увеличить время обезболивающего воздействия соединения с 30 до 180 минут.

- Первоначально мы обнаружили, что бета-аланин защищает пептиды в среде мозга от нападающих на них ферментов, и решили проверить этот эффект на примере лекарственного пептида - энкефалина, - пояснил главный научный сотрудник НИЦ «Курчатовский институт» — ПИЯФ Марк Мосевицкий. - Мы сумели сделать его стабильным, обнаружив в мозге млекопитающих группы внеклеточных металлопептидаз, которые получили название NEMP (Neuron bound extracellular Metallo Peptidases). Они располагаются на поверхности аксонных окончаний нейронов и разрушают лекарственные пептиды, вводимые в организм. Раньше попытки затормозить действие NEMP нарушали нормальные биохимические и физиологические процессы. Но пептиды из этой группы не способны нарушить связь, в которой участвует бета-аланин, и нам удалось создать несколько модификаций энкефалина с этой аминокислотой.

Чтобы проверить стабильность полученного вещества, ученые провели испытания в условиях, имитирующих те, в которые попадает пептид в мозге (использовалась суспензия выделенных аксонных окончаний нейронов). Эксперимент показал: незащищенный энкефалин полностью разрушался за 40 минут, а его модификации с бета-аланином даже через 180 минут сохраняли целостность молекул на уровне 70–85%. Обезболивающий эффект препарата проверили на крысах с помощью стандартного опыта «отдергивания хвоста». Для этого хвосты животных погружают в воду температурой 55 °С и засекают, через сколько секунд крысы их отдернут. Чем больше времени пройдет, тем сильнее анестезия.

Оказалось, что по данному тесту показатели одной из модифицированных форм энкефалина практически совпадают с морфином, другой - даже выше. Препарат также проверили на острую токсичность, тест оказался отрицательным. Кроме того, эксперименты показали, что вещество не вызывает зависимости и не приводит к нарушениям поведения и памяти.

Впереди у научного коллектива еще много работы: разработка нового препарата может занять не один год.

Как ранее сообщал портал VladMedicina.ru, в ближайшее время может появиться полноценное лекарство от глаукомы, которое смогло бы полностью подавлять ее, а не справляться лишь с частью ее симптомов.